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复旦ⷧ瑧 新动态 药学院李英霞课题组发现可用于治疗多发性骨髓瘤的p300溴结构域抑制剂 复旦大学药学院李英霞教授课题组近年来报道了多种新型p300/CBP抑制剂(作用于KAT或BRD)和降解剂,多个优选化合物显示出显著的体内外抗肿瘤活性。 近日,该课题组与临港实验室黄洵研究员课题组、中国科学院广州生物医药与健康研究院许永研究员课题组合作在药物化学专业杂志Journal of Medicinal Chemistry上发表了题为“Discovery of CZL-046 with an (S)-3-Fluoropyrrolidin-2-one Scaffold as a p300 Bromodomain Inhibitor for the Treatment of Multiple Myeloma”的研究论文,报道了一种新型p300溴结构域抑制剂CZL-046并研究了抗多发性骨髓瘤的活性和作用机制。 (来源:药学院)
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【药学院李英霞课题组发现可用于治疗多发性骨髓瘤的p300溴结构域抑制剂】 腺病毒E1A相关的300 kDa 蛋白(adenoviral E1A binding protein of 300 kDa, p300)和环磷酸腺苷反应元件结合蛋白(CREB binding protein, CBP)是一对高度同源的组蛋白乙酰转移酶,其催化结构域(catalytic domain, KAT)和溴结构域(bromodomain, BRD)分别催化和识别组蛋白赖氨酸残基的乙酰化,从而调控下游相关基因的表达。研究发现,p300/CBP的异常表达和肿瘤的发生发展过程密切相关,被认为是癌症治疗的潜在新靶点。 复旦大学药学院李英霞教授课题组近年来报道了多种新型p300/CBP抑制剂(作用于KAT或BRD)和降解剂(Eur. J. Med. Chem. 2019; Bioorg. Chem. 2022; Bioorg. Med. Chem. 2022; J. Med. Chem. 2024),多个优选化合物显示出显著的体内外抗肿瘤活性。 近日,该课题组与临港实验室黄洵研究员课题组、中国科学院广州生物医药与健康研究院许永研究员课题组合作在药物化学专业杂志Journal of Medicinal Chemistry上发表了题为“Discovery of CZL-046 with an (S)-3-Fluoropyrrolidin-2-one Scaffold as a p300 Bromodomain Inhibitor for the Treatment of Multiple Myeloma”的研究论文,报道了一种新型p300溴结构域抑制剂CZL-046并研究了抗多发性骨髓瘤的活性和作用机制。 该研究团队前期通过骨架跃迁策略发现了一种含有吡咯烷-2-酮骨架的新型p300溴结构域抑制剂,在此基础上,本研究进一步开展成药性优化,通过肝细胞代谢产物分析实验确定了化合物5的代谢位点,经过系统的结构优化获得了候选化合物CZL-046,分子在保留活性的同时显著提高了代谢稳定性(MLM t1/2=58.5 min)和口服生物利用度(F=84%)。该化合物能够抑制多发性骨髓瘤细胞OPM-2的c-Myc和IRF4的转录及c-Myc和H3K27Ac的表达,并在小鼠体内模型中显示出较强的肿瘤抑制效果,具有成为治疗多发性骨髓瘤的药物的潜力。此外,研究团队还通过衍射实验得到了化合物的单晶结构以及和CBP溴结构域的共晶结构,为该类抑制剂的分子设计和结构优化提供了重要参考。 复旦大学药学院药物化学系2022级博士研究生陈宗龙、临港实验室杨红和中国科学院广州生物医药与健康研究院张岩副研究员为本论文的共同第一作者,复旦大学药学院李英霞教授、临港实验室黄洵研究员和中国科学院广州生物医药与健康研究院许永研究员为本论文的通讯作者。该研究工作得到了国家自然科学基金委、山东省科委、上海市科委和广东省科委的项目资助。 原文链接:网页链接
第三届全国大学生绿色化妆品创新创意大赛大湾区赛区开幕式举办 第三届全国大学生绿色化妆品创新创意大赛大湾区赛区开幕式暨大湾区组委会聘任仪式近日在广州华商学院举行。此次会议聚集了众多高校教师、行业专家和学术专家。广东省粤港澳合作促进会执行会长林迪夫,中国化妆品产学研协同创新平台秘书长、中国抗衰老促进会化妆品产业分会会长、全国大学生绿色化妆品创新创意大赛执行主席程伟,广州华商学院校长、中国科学院院士陈新滋,广州华商学院副校长廖伊曼,广州华商学院顾问程辛荣及泛大湾区各高校代表、企业代表、专家学等出席本次会议。大会由广州华商学院健康医学院院长周光雄主持。 本次会议由第三届全国大学生绿色化妆品创新创意大赛组委会指导,广东药科大学、广州华商学院、第三届全国大学生绿色化妆品创新创意大赛大湾区赛区组委会主办,广州华商学院健康医学院承办,中国化妆品产学研协同创新平台、《中国化妆品科学》杂志社、广州丽彦妆生物科技有限公司、山东花物堂生物科技有限公司以及各赛区相关高校支持。 程伟致辞时表示,绿色和创新是赛事的两大核心,在当今追求环保与可持续发展的浪潮下,绿色化妆品代表着一种对自然的尊重,对环境的保护。大赛组委会将全力支持大湾区大赛举办,为绿色化妆品产业发展贡献力量。 陈新滋在致辞中表示,广州华商学院自建校以来,学校始终秉持“创百年名校,育华夏英才”的办学理念,始终坚持“厚基础、精通识、重实践、国际化”的人才培养模式,鼓励学生积极参与科研项目和创新创业活动,培养具有国际视野和创新精神的高素质应用型人才。近年来,学校立足广东,面向湾区、辐射全国,产业学院为引领,深度校企合作为支撑的实践教学体系,努力探索校企协同育人的人才培养模式,不断开拓民办教育改革与发展的道路,在产教融合等方面结出累累硕果。希望广大青年学子始终保持对绿色化妆品技术的探索与创新,通过这一平台,能够涌现出更多具有前瞻性和实用性的创新成果,为化妆品行业注入新的活力与动力。 大湾区常务理事会主任、广东药科大学医药化工学院院长曹华在致辞中指出,大湾区拥有独特的优势和创新资源。在当前全球对环境保护日益重视的大背景下,化妆品行业的绿色发展已经成为不可逆转的趋势。大湾区的企业、高校以及科研机构,应借助本次大赛的东风,积极开展全方位、多层次的交流合作,实现资源的优化配置,引领化妆品行业发展新趋势,推动化妆品产业的绿色发展。 开幕式上还进行了大湾区常务理事会揭牌及常务理事会颁发聘书仪式,广东省级天然绿色化妆品创新团队以及中国化妆品产学研协同创新平台华南中心揭牌仪式。 随后,华南理工大学教授程建华作“合成生物学在化妆品行业的机遇与产业应用”主题报告,广州华商学院健康医学院院长周光雄作“广州华商学院化妆品专业发展及前景介绍”主题报告,广州丽彦妆生物科技有限公司技术经理贺朝辉作“G.N.S.E.与化妆品全球发展趋势”主题报告,广州中医药大学第三附属医院医学检验科主任赵可伟作“中草药囊泡:化妆品中的新质生产力”主题报告,广州华商学院学生代表徐翔作“古方‘三花除皱液’在美白化妆品中应用研究”主题报告。 据悉,全国大学生绿色化妆品创新创意大赛自举办以来,已成为引领化妆品行业绿色发展的重要赛事。本届大赛将继续聚焦产业的绿色与可持续发展,按照“企业出题、团队答题、学以致用、协同发展”的指导思想,扩大赛道与规模,深化产学研的交流与合作,引领化妆品行业发展新趋势,推动化妆品产业的绿色健康发展,挖掘新一代大学生的创意智慧,促进与推动化妆品行业的绿色与可持续发展。 #中国抗衰老促进会化妆品产业分会##中国化妆品产学研协同创新平台#第三届全国大学生绿色化妆品创新创意大赛#广州华商学院#
医学期刊精选,轻松发表! 想要发表医学论文却苦于找不到合适的期刊?别担心,这里有一份容易发表的医学期刊清单,帮你轻松搞定论文发表! 《世界睡眠医学杂志》 国家级期刊 字符数:7200 收录平台:知网 《妇幼护理》 省级期刊 字符数:6000 收录平台:万方 《世界复合医学》 国家级期刊 字符数:7000 收录平台:知网 《四川解剖学杂志》 省级期刊 字符数:6000 收录平台:万方 《内蒙古中医药》 省级期刊 字符数:4000 收录平台:知网 《光明中医》 国家级期刊 字符数:5500 收录平台:知网 《现代医用影像学》 省级期刊 字符数:5000 收录平台:知网 《中国医药科学》 国家级期刊 收录平台:知网 《临床医学工程》 省级期刊 收录平台:知网 《中外医疗》 国家级期刊 字符数:8000 收录平台:知网 《基层医学论坛》 省级期刊 字符数:5000 收录平台:知网 《系统医学》 国家级期刊 字符数:7000 收录平台:知网 《临床合理用药》 省级期刊 字符数:7500 收录平台:知网 《中国卫生产业》 国家级期刊 字符数:8500 收录平台:知网 《社区医学杂志》 省级期刊 收录平台:知网 《中国医学创新》 国家级期刊 字符数:7000 收录平台:知网 《航空航天医学杂志》 省级期刊 收录平台:知网 《河南中医》 省级期刊 字符数:5000 收录平台:知网 《抗感染药学》 国家级期刊 字符数:4500 收录平台:知网 《中国当代医药》 国家级期刊 字符数:6000 收录平台:知网 《广州医药》 省级期刊 字符数:5000 收录平台:知网 《糖尿病新世界》 国家级期刊 字符数:7000 收录平台:知网 《名医》 省级期刊 字符数:5100 收录平台:知网 《实用妇科内分泌电子杂志》 国家级期刊 收录平台:知网
《实用医学》北大核心,易发! 《实用医学杂志》(The Journal of Practical Medicine)是由广东省医学学术交流中心(广东省医学情报研究所)主办的医学期刊。以下是该期刊的详细信息: 出版周期:半月刊 创刊时间:1972年 出版地:广东省广州市 语种:中文 开本:大16开 出版文献量:44324篇 总下载次数:4747962次 总被引次数:257123次 评价信息(2023版): 复合影响因子:1.921 综合影响因子:1.674 该期刊被以下数据库收录: CA 化学文摘(美国) JST 日本科学技术振兴机构数据库 WJCI科技期刊世界影响力指数报告来源期刊 北京大学《中文核心期刊要目总览》来源期刊(2008年、2011年、2014年、2017年、2020年、2023年) 《实用医学杂志》在医药卫生科技领域具有较高的影响力和学术价值,是医学研究者发表文章的好选择。
一项研究成果出现两种截然相反的声音 羊城晚报有一个记者叫林清清,他写了一篇文章,发表在羊城晚报上,内容是顶级医学期刊《柳叶刀》首次发表中草药多中心临床研究成果。 我比较了一下关于这个消息报道的不同版本,应该说都是有所取舍的,即便是有人自称专门登录了《柳叶刀》的官方网站查询的人,其发表的文章观点的倾向性也十分明显。 那么这是一项什么样的临床研究呢?根据报道,该研究由广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院)郭建文团队、复旦大学宋莉莉和Craig Anderson团队联合完成,题为《中医药FYTF-919治疗急性脑出血:一项多中心随机、安慰剂对照的双盲临床研究》。 具体就是按照国际通行的医药双盲实验标准,对中药复方制剂“中风醒脑液”的疗效进行了迄今为止全球最大规模的中医药治疗急性脑出血的多中心、随机、安慰剂对照临床研究。 历经4年,全国12个省市26个医院参与的研究得出的结论是什么呢? 研究结果显示:试验组和安慰剂组在90天UW-mRS的平均值上所差无几,各项敏感性分析结果均一致,在亚组分析上,治疗效果在血肿体积和血肿位置方面展现出了显著异质性。 这些学术语言可能听起来太专业,不过科研团队在接受媒体采访时自己有一段大白话的描述: 这项大规模随机安慰剂对照双盲试验未能证明“中风醒脑方”能显著改善中重度脑出血患者功能预后、生存率和生活质量,但证实了其安全性,两组间不良反应无显著差异。在预设的亚组分析中,脑出血量超过15ml和脑叶出血的患者群体显示出潜在的获益信号。不过,亚组结果只能作为探索性结论,实际功效有待进一步验证。 就是这样一个实验,不同的人分别从报道里只截取了契合自己观点的结论,片面解读这个实验。 比如有人就《柳叶刀》发表的这个论文,写出了这样一篇文章——《顶刊<柳叶刀>发表中成药大规模随机双盲试验结果!居然……》,而且里边还有这样一段话:既然做了这么扎实的临床试验,那就老老实实接受结果,面对现实,这个中成药不行,你们还可以试下一个啊。已经铁证如山证明“中风醒脑方”的疗效不行了,还要再试,还要强推,这恐怕不符合医学伦理与做人底线吧? 这段话下面还有一段话,里边还使用了一些贬损侮辱的字眼,我就不引用了。 这个作者明显是把这个实验当笑话看了,只是片面截取了试验结论中“中成药的疗效和安慰剂一样,中成药的安全性和安慰剂一样”,字里行间充满了对中医药的不信任。 还有的人就《柳叶刀》发表的这个论文,写出了内容迥异一篇文章——《广东中医再创纪录!中医药治疗脑出血研究成果登上<柳叶刀>》。 在这篇文章里,不仅形式上认为这是《柳叶刀》杂志自1823年创刊200年来,首次刊登中草药多中心临床研究,具有里程碑式意义。而且对研究成果给予充分肯定,认为“此次研究不仅在主研究中证实了药物的安全性,在与主研究同期开展的预设的亚组分析中,脑出血量大于15ml、脑叶出血两个亚组结果,提示要进一步开展中医药治疗较大血肿患者的临床试验,确认疗效。” 论文的共同第一作者兼通讯作者广东省中医院郭建文教授,对研究成果中预设的亚组分析结论解释为:“简单地说,血肿越大,炎症越高,我们的诊疗方案发挥的空间就越大。对于脑出血量大于15ml,且年龄在65岁以上的患者,可能获益更多。” 其他类似的转发和报道就不一一赘述了,整体上呈现出与以上两篇报道类似的截然相反的声音。 作为非行业从业人员,我觉得单纯的谈试验结果,或者片面的截取试验结果来谈,都有失偏颇。 首先,从宏观上来说,中医药研究论文登上顶级国际医学期刊意义重大。《柳叶刀》期刊是英国外科医生托马斯ⷥ聥 利(Thomas Wakley)创办于1823年,由爱思唯尔(Elsevier)公司每周出版发行,是国际上公认的综合性医学四大期刊之一。 这不仅是两种话语体系的对接,而且对未来中医药临床试验设计范式进行了有益的探索。 可以这么比喻或者理解,原来西医不和中医说话,不认可中医,现在西医在世界最顶级的酒店会议室里坐下来,和中医来了一场圆桌对话会。 这对于中医来说是最大的,最积极的意义。 其次,从微观上来说,这次研究的双盲试验安慰剂也申请了专利,并得到国际医学界的认可。 这说明什么?说明这项研究为中药双盲试验并得到国际认可探索了一条道路,将来会有更多的中药,可以沿着这条探索的道路去验证,不论有没有疗效,最终的结论都意义重大。 因为从某种角度来说,中医的理论类似于现代科学的猜想,需要科学的试验验证,经过了一一验证以后,不论其猜想正确与否,这个意义都是重大的。 而且一旦开启验证,结论就不仅仅是正确与否这么简单,在验证的过程中,应该会有很多奇迹发生,比如青蒿素的发现就是划时代的。 第三,如果类似的研究持续下去,有可能推动中医药理论的重大突破和创新,就是用老百姓能听得懂的,现代科学解释的通的,现代医学认可的语言逻辑去阐释和解释中医药理论。 会不会呢?但愿如此,让我们拭目以待。 ………………………………………………………………………………………………………………………… #百家快评# 故事由AI生成
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